3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Kati kwa ajili ya awali ya allopurinol.

Ni mojawapo ya mfululizo wa 3-amino-4-badala ya pyrazole.Inaweza kutumika kama kiungo cha kati kuunganisha misombo mingi ya kikaboni yenye ufanisi wa kifamasia, kama vile allopurinol, mojawapo ya mfululizo wa derivatives ya pyrazolopyrimidine, ya mwisho tangu 1963 Tangu matumizi yake ya kliniki, imekuwa dawa kuu ya matibabu ya gout.Kwa sasa, kuna njia chache zinazojulikana za kuunganisha

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate nchini Uchina, haswa kwa kuguswa malononitrile na triethyl orthoformate kuandaa ethoxymethylene malononitrile, na kisha kwa Mwitikio wa hidrazine hidrati hutoa 3-amino-4-cyanopyrazole, ambayo hatimaye huguswa na asidi iliyokolea kutoa sulfuriki.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Mchanganyiko wa 4-formamide hemisulfate [J]. Nyakati za Sekta ya Kemikali, 2008, 6 (22): 39 40), jumla ya mavuno ya awali kwa njia hii ni takriban 60% (inayohesabiwa kama malononitrile), njia hii Inahusisha mmenyuko wa hatua tatu, hatua ni ndefu, na vitendanishi vinavyotumiwa, kama vile malononitrile na ethoxymethylene malononitrile, ni sumu zaidi na ya gharama kubwa.Kwa kuongeza, 3-aminopyrazole-4 iliyoandaliwa na njia hii -Formamide hemisulfate ina rangi ambayo ni vigumu kuondoa na inahitaji usindikaji wa ziada, ambayo ni ngumu zaidi.

Kuna ripoti katika fasihi za kigeni zinazotumia pyridylamide hydrazone na ethoxymethylene malononitrile kama malighafi ili kupata 3-amino-4-cyanopyrazole kwa kuongeza na mzunguko, na kisha kuguswa na asidi ya sulfuriki iliyokolea kupata kiwanja kinacholengwa (Reuken G Jones. Maitikio ya wataalam wa mifupa na orthoesters na activemethylene misombo [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5) :4889 4891).Malighafi kuu zinazotumiwa kwa njia hii ni ghali, mavuno ya mmenyuko sio juu, na faida ya uzalishaji wa viwanda ni ya chini.Ni lazima kuwa vigumu.