4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12. 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) ya rivaroxaban ya anticoagulant ilitayarishwa kwa njia mbili: ①Bromobenzene ilichukuliwa kwa kufuatana na ethanolamine na kloridi ya kloridi ya kloridi kupata benzini 4 Kisha morpholinone hutiwa nit. 1, na jumla ya mavuno ni karibu 32%;②Bromobenzene hutiwa naitrojeni kwanza, na kisha humenyuka pamoja na ethanolamine kupata 2-(4-nitroanilino)ethanol, ambayo hufungwa na kloridi ya kloridi.Mmenyuko wa kupunguza hutoa 1, na jumla ya mavuno ni karibu 47%.

Rivaroxaban ni aina mpya ya anticoagulant ambayo inaweza kuchukuliwa moja kwa moja kwa mdomo.Inazuia moja kwa moja uanzishaji wa sababu ya kuganda Xa, ina athari ya uhakika ya anticoagulant, hauhitaji ufuatiliaji wa kuendelea, na ina usalama wa juu.Kwa matumizi ya kliniki ya rivaroxaban, mahitaji ya rivaroxaban yataongezeka polepole.Jina la kemikali la rivaroxaban ni 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl. -2-thiophenecarboxes.Kwa sasa kuna njia mbili za sanisi zilizoripotiwa katika fasihi, na njia zote mbili zinatumika An intermediate 4-(4-aminophenyl) -3-morpholinone.Ingawa kuna ripoti juu ya usanisi wa 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone nyumbani na nje ya nchi, kuna bei ya juu kiasi ya malighafi ya mmenyuko.Juu, vigumu kununua, au mahitaji ya operesheni ya mmenyuko ni ya juu sana, ni vigumu kufahamu, haifai kwa ulinzi wa mazingira na mapungufu mengine, na haikidhi mahitaji ya uzalishaji wa wingi wa viwanda.Boresha ufunguo wa kati wa rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Mchakato wa uzalishaji wa 3-morpholinone na upunguzaji wa bei ya malighafi bila shaka utakuza utangazaji na utumiaji wa rivaroxaban.Hakuna ripoti juu ya awali ya rivaroxaban nchini China.Tuko katika rivaroxaban Njia na teknolojia ya ufunguo wa kati 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone imechunguzwa kwa ubunifu.Bromobenzene mbili na p-nitrobromobenzene kama nyenzo za kuanzia zinapendekezwa.Mchakato wa njia.Kuzingatia mchakato wa mzunguko wa pete 3-morpholinone.