8-Bromo-7-lakini-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Ili kuchanganua linagliptin iliyopo na ufunguo wake wa kati 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dione (11) njia ya usanisi, pata njia ya sintetiki inayofaa kwa uzalishaji wa viwandani.Mbinu: fanya muhtasari wa njia tofauti za sintetiki.Matokeo na hitimisho: Njia ya 2.2 ina mchakato rahisi na gharama ya chini, ambayo inafaa zaidi kwa uzalishaji wa viwandani.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione ni ufunguo wa kati katika usanisi wa dawa ya hypoglycemic linagliptin.Mchanganyiko wa 1 hutumia urea ya methyl na asidi ya cyanoacetic kama nyenzo ya kuanzia, na hupitia athari za hatua sita za kufidia, mzunguko, nitrosation, kupunguza, cyclization, na bromini na mavuno ya jumla ya 46.3%.Miundo ya wapatanishi wote ilithibitishwa na 1HNMR.

Uvumbuzi wa sasa unahusiana na njia rahisi ya maandalizi ya linagliptin ya usafi wa juu.Quinazoline, ufunguo wa kati kwa utayarishaji wa sufuria moja ya linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, ya kati inatenganishwa na kuchujwa, na kisha kuguswa na (R)3 aminopiperidine dihydrochloride kupata mmumunyo wenye linagliptin.Baada ya suluhisho iliyo na linagliptin kusindika tena, bidhaa safi ya Deliraliptin.Utayarishaji wa ufunguo wa kati wa uvumbuzi wa sasa unachukua njia ya sufuria moja, ambayo ni rahisi kufanya kazi na kuboresha mavuno.Baada ya ufunguo wa kati kutenganishwa, huguswa na (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride, na hivyo Kupata linagliptin ya usafi wa juu pia hukutana na mahitaji ya uzalishaji na tamko la makampuni ya dawa kwa kiwango kikubwa zaidi.