Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ni Kizuizi cha HBV cha kuchagua na bora.Katika seli za HepG2 thamani ya EC50 ni 3.75 nM.Dawa za hivi punde za kupambana na hepatitis B na za mstari wa kwanza za kupambana na UKIMWI.
Athari ya Entecavir
Bidhaa hii ni analog ya guanini nucleoside, ambayo ina athari ya kuzuia virusi vya hepatitis B (HBV) polymerase.Inaweza kuwa phosphorylated katika triphosphate hai, na nusu ya maisha ya trifosfati kwenye seli ni masaa 15.Kwa kushindana na substrate ya asili ya HBV polymerase deoxyguanosine trifosfati, entecavir trifosfati inaweza kuzuia shughuli zote tatu za polimasi ya virusi (reverse transcriptase): (1) HBV polymerase initiation;(2) pregenomic mRNA Kuundwa kwa uzi hasi wa unukuzi wa kinyume;(3) Usanisi wa uzi chanya wa HBV DNA.Kizuizi cha kudumu (Ki) cha entecavir trifosfati kwenye HBV DNA polymerase ni 0.0012μM.Entecavir trifosfati ina athari dhaifu ya kizuizi kwenye seli α, β, δ DNA polymerase na mitochondrial γ DNA polymerase, yenye thamani ya Ki ya 18 hadi 160 μM.
Eleza | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ni Kizuia HBV cha kuchagua na faafu.Katika seli za HepG2 thamani ya EC50 ni 3.75 nM. |
Kuhusianakategoria | njia ya ishara >> Anti-infective >> Sehemu za utafiti za HBV >> Infect |
Lengo | EC50: 3.75 nM (kinga-HBV, seli ya HepG2)[2] |
Katika vitromasomo | EC50 ya BMS-200475 hadi HBV ni 3.75 nM.Imejumuishwa katika vianzio vya protini vya HBV, na kisha hatua ya uanzishaji wa reverse transcriptase inazuiwa.Shughuli ya antiviral ya BMS-200475 iko chini sana kuliko virusi vingine vya RNA na DNA [1].Ikilinganishwa na analogi zingine za deoxyguanosine (penciclovir, ganciclovir, lobucavir na acyclovir) au lamivudine, entecavir ina uwezekano mkubwa wa kuwa na phosphorylated kwa metabolite yake hai.Maisha ya nusu ya ndani ya Entecavir ni masaa 15 [2]. |
Katika vivoutafiti | BMS-200475 inatibiwa kwa mdomo kila siku kwa kipimo cha kuanzia 0.02 hadi 0.5 mg/kg uzito wa mwili kwa muda wa miezi 1 hadi 3, ambayo inaweza kupunguza kwa ufanisi kiwango cha viremia ya woodchuck hepatitis virus (WHV) katika vijiti vilivyoambukizwa kwa muda mrefu [3]. |
Kiinimajaribio | BMS 200475 hutayarishwa kwa chumvi iliyo na phosphate (PBS) na kuongezwa kwa njia inayofaa iliyo na 2% ya seramu ya ng'ombe wa fetasi.Seli za HepG2 2.2.15 zilipandwa kwenye sahani yenye visima 12 vya Biocoat iliyopakwa collagen kwa msongamano wa seli 5 × 10 5 kwa kila kisima, na kuwekwa katika hali ya kuungana kwa siku 2 hadi 3, na kisha kufunikwa na mililita 1 ya BMS 200475. kati.Ukadiriaji wa HBV ulifanyika siku ya 10 [1]. |
Marejeleo | [1].Innaimo SF, na wenzake.Utambulisho wa BMS-200475 kama kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha virusi vya hepatitis B.Wakala wa Antimicrob Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, na wenzake.Mapitio ya entecavir katika matibabu ya maambukizi ya muda mrefu ya hepatitis B.Maoni ya Curr Med Res.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Ufanisi wa carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 katika modeli ya woodchuck ya maambukizi ya virusi vya hepatitis B.Wakala wa Antimicrob Chemother.1998 Desemba;42(12):3209-18. |
Mali ya kimwili na kemikali ya Entecavir
Msongamano | 1.8±0.1 g/cm3 |
Kuchemka | 734.2ºC katika 760 mmHg |
Kiwango cha kuyeyuka | 249-252ºC |
Fomula ya molekuli | C12H15N5O3 |
Uzito wa Masi | 277.279 |
Kiwango cha kumweka | 397.9ºC |
Ubora sahihi | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
Tabia za kuonekana | Poda ya fuwele nyeupe hadi nyeupe/njano |
Kielezo cha refractive | 1.837 |
Masharti ya kuhifadhi | -20°C Friji |
Forodha ya Entecavir
Msimbo wa forodha | 2933990099 |
Muhtasari wa Kichina | 2933990099. Misombo mingine ya heterocyclic iliyo na heteroatomu za nitrojeni tu.Kiwango cha kodi ya Ongezeko la Thamani: 17.0%.Kiwango cha punguzo la ushuru: 13.0%.Masharti ya udhibiti: Hakuna.Ushuru wa taifa unaopendelewa zaidi: 6.5%.Ushuru wa jumla: 20.0% |
Vipengele vya tamko | Jina la bidhaa, maudhui ya kiungo, matumizi, kloridi ya hexamethylene, tafadhali onyesha mwonekano, 6-caprolactam, tafadhali onyesha mwonekano, tarehe ya kusaini |
Muhtasari | 2933990090. misombo ya heterocyclic yenye hetero-atomi za nitrojeni pekee.VAT:17.0%.Kiwango cha punguzo la kodi:13.0%..Ushuru wa MFN:6.5%.Ushuru wa jumla: 20.0% |
Taarifa za ziada:
Qu Qiang (PhD katika pharmacology ya kliniki, Idara ya Dawa, Hospitali ya Xiangya, Chuo Kikuu cha Kati Kusini) na Wang Ruoguang (Daktari wa Tiba, postdoctoral katika biolojia, Changsha Ruoguang Medical Research Center) pia aliandika kwamba: katika regimen ya entecavir, entecavir inaweza kuchukuliwa. kwa miaka kadhaa au hata miaka 10.Zaidi ya miaka.Na inaweza kutumika na wanawake wajawazito, kuonyesha usalama mzuri.
Kwa kuzingatia taratibu hizi za kifamasia za molekuli, Entecavir inaweza kuwa na athari ya antiviral ya wigo mpana, sio tu dhidi ya HBV.
Pia mara nyingi tunatumia Entecavir kutibu magonjwa ya kupumua ya virusi katika kliniki, na athari ni ya ajabu.
Kwa sasa, katika uchanganuzi wa nyuma wa zaidi ya wagonjwa 500 wa COVID19 huko Hubei (mahali), ni mtu mmoja tu alichukua entecavir.Muda wa dawa ulikuwa mwanzoni mwa Januari, na kisha dawa hiyo ilisimamishwa.
Wakati wa kuunga mkono wafanyikazi wa matibabu huko Hubei, baadhi ya madaktari wa msingi, au vikundi vilivyo hatarini, vinavyotumia Entecavir kuzuia COVID19 kwa sasa, hakuna kesi ya kuambukizwa.Watu wanaoshukiwa kuchukua entecavir, hakuna mtu aliyeendelea kugunduliwa na COVID19.
Masuala ya hataza:
Kuna michakato miwili hasa, 06 mchakato na 89 mchakato.Muda wa kuisha kwa hataza ya mchakato wa 06 ni mapema sana (inaisha mnamo 2023)!Ingawa gharama ya mchakato ni ya chini, ubora ni mzuri kiasi, na wafanyakazi wanaweza kuwa na nguvu, ushauri wa kibinafsi: Kwa mimea ya kemikali, tumia mchakato wa 06 usiwe na kiburi sana;kwa makampuni ya dawa, usichukue mkondo na usiwe hatari sana.
Mnamo 2014, Chia Tai Tianqing alipata mauzo ya kila mwaka ya yuan bilioni 10 kwa kutegemea dawa za jadi kama vile entecavir, ambayo entecavir ilichangia 20%.
Tangu entecavir iliidhinishwa kuagiza mwaka 2005, zaidi ya makampuni 100 ya ndani ya dawa yameomba usajili wa bidhaa;kati yao, kampuni za uzalishaji zilizoidhinishwa ni pamoja na Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (mwiga wa kwanza), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, na Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Pharmaceutical Pharmaceutical, Qingchung Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Dawa, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Viwanda, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, nk.;zaidi kuanzia tarehe ya mkataba, bidhaa hii imeingia katika safu ya aina maarufu zilizotangazwa tangu 2007.
JIN DUN Medical inaKufuzu kwa ISO na kukidhi viwango vya uzalishaji vya GMP, iliajiri wataalam wa usanisi wa dawa za ndani na nje walio na uzoefu mkubwa wa kuongoza R&D ya kampuni.
TECHNOL OGY FAIDA
●Utoaji wa Haidrojeni kwa Shinikizo la Juu .Mwitikio wa Hidrojeni ya Shinikizo la Juu.Mwitikio wa Kilio (<-78%C)
● Mchanganyiko wa Heterocyclic wenye kunukia
● Mwitikio wa Kupanga upya
● Azimio la Chiral
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Majibu ya Gignard
Vifaa
Maabara yetu ina vifaa mbalimbali vya majaribio na majaribio, kama vile: NMR (Bruker 400M), HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000),IR,UV,GC,GC,GC-MS, Chromatography, Kisanishi cha Microwave, Kisanishi Sambamba, Kalorita ya Kuchanganua Tofauti (DSC), Hadubini ya Kielektroniki...
Timu ya R&D
Jindun Medical ina kundi la wafanyakazi wa kitaalamu wa R&D, na inaajiri wataalam wengi wa usanisi wa dawa za ndani na nje ya nchi ili kuongoza R&D, na kufanya usanisi wetu kuwa sahihi na ufanisi zaidi.
Tumesaidia makampuni kadhaa ya juu ya ndani ya dawa, kama vileHansoh, Hengrui na HEC Pharm.Hapa tutaonyesha sehemu yao.
Kesi ya Kwanza ya Kubinafsisha:
Nambari ya Cas: 110351-94-5
Kesi ya Pili ya Kubinafsisha:
Nambari ya Cas: 144848-24-8
Kesi ya Tatu ya Kubinafsisha:
Cas No.: 200636-54-0
1.Binafsisha Vianzishi Vipya au API.Sawa na ushiriki wa kesi hapo juu, wateja wana mahitaji ya Wapatanishi mahususi au API, na hawawezi kupata bidhaa zinazohitajika sokoni, basi tunaweza kusaidia Kubinafsisha.
2.Uboreshaji wa Mchakato kwa Bidhaa za Zamani.Timu yetu itasaidia Kuboresha na kuboresha uzalishaji kama huo ambao njia yake ya kukabiliana ni ya zamani, gharama ya uzalishaji ni kubwa, na ufanisi ni mdogo.Tunaweza kutoa hati kamili kwa uhamishaji wa teknolojia na uboreshaji wa mchakato, kusaidia mteja kwa uzalishaji bora zaidi.
Kuanzia malengo ya dawa hadi IND, JIN DUN Medical hukupamasuluhisho ya R&D yaliyobinafsishwa ya kituo kimoja.
JIN DUN Medical inasisitiza kuunda timu yenye ndoto, kutengeneza bidhaa zenye hadhi, umakini, ukali, na kujitolea kuwa mshirika anayeaminika na rafiki wa wateja!