(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-lakini-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, iliyotengenezwa na Boehringer Ingelheim, iliidhinishwa na FDA mnamo Mei 2, 2011. Inatumika kuchanganya lishe na mazoezi ili kuboresha udhibiti wa viwango vya sukari ya damu kwa watu walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.Linagliptin inaboresha udhibiti wa sukari ya damu kwa wagonjwa kwa kuzuia dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) ina athari ya kukuza usiri wa insulini na seli za islet B za kongosho, haswa ikiwa ni pamoja na insulinotropic polypeptide (GIP) inayotegemea glucagon-kama polypeptide-1 (GLP-1).DDP-4 ni serine protease iliyoko kwenye uso wa seli.Inafunga kwa protini na iko sana katika plasma na tishu mbalimbali katika mwili (kama vile figo, ini, villi ya intestinal ndogo, seli za mwisho, nk).Linagliptin ni kizuizi cha kuchagua cha DPP-4 ambacho huzuia shughuli ya kimeng'enya kwa kumfunga tena kwa DPP-4, kuchelewesha uharibifu wa GLP-1, huongeza shughuli za GLP-1, na huchochea kwa njia inayotegemea sukari, insulini na secretion. inapunguza kiwango cha glucagon katika mzunguko, na hivyo kudhibiti kiwango cha sukari ya damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Ikilinganishwa na vizuizi vingine vya DPP-4, faida kuu za Linagliptin ni: ina usalama bora wa figo na inaweza kupunguza kwa ufanisi hemoglobin ya glycosylated.Linagliptin hutolewa hasa kwenye kinyesi katika fomu ya mfano.Baada ya utawala wa mdomo, excretion ya figo ni 5% tu ya kiasi kinachosimamiwa.Hata ikiwa inasimamiwa kwa njia ya mishipa, ni 30.8% tu ambayo hutolewa kupitia figo.Kwa hiyo, hakuna haja ya wagonjwa wanaofanyiwa matibabu.Angalia mara kwa mara kazi ya ini na figo na marekebisho ya kipimo.Wagonjwa wote wanaweza kurekebisha dozi kwa urahisi kwa maagizo.
Athari mbaya za kawaida za Linagliptin ni maambukizo ya kupumua, msongamano wa pua, maumivu ya misuli, maumivu ya kichwa na koo.